肝細胞內還含有肝微粒體，是藥物代謝及生物轉化的重要場所。肝微粒體實質上由內質網碎片和核糖核酸顆粒組成。內含多種與過氧化氫有關的酶系，又稱過氧小體，內含膽固醇合成酶系，類固醇，膽紅素和藥物結合酶系，以及與藥物代謝有關的酶系，可使脂溶性藥物代謝成水溶性藥物，經腎臟排泄。肝微粒體受到損害時，藥物代謝發生障礙，藥物作用時間延長。
 

　　肝微粒體酶主要存在于肝細胞內質網中，是一個酶系統。可催化數百種藥物的氧化過程，又名單加氧酶。微粒體內還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉移酶。
 

　　肝微粒體酶又稱肝藥酶，該系統中的主要的酶為細胞色素P-450，此酶參與生物體內原性和外源性物質的生物轉化，在人類肝中與藥物代謝有關的p-450主要是CYP1A2、CYP2A6、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4和CYP3A5
 

　　肝臟微粒體的細胞色素P-450酶系是促進藥物生物轉化的主要酶系統，故又簡稱肝藥酶。
 

　　肝藥酶可催化數百種藥物的氧化過程，又名單加氧酶。
 

　　微粒體內還存在水解酶及葡萄糖醛酸轉移酶。
 

　　該酶系統活性有限，在藥物間容易發生競爭性抑制。它又不穩定，個體差異大，且易受藥物的誘導或抑制。